Az acyclovir erősen gátolja a herpeszvírus DNS-polimerázt, de rossz vízoldhatósága és körülbelül 15%-os orális felszívódási aránya súlyosan befolyásolja a klinikai alkalmazást.Hidroxipropil-- -ciklodextrinek(HP- -CD) a -ciklodextrinek hidroxilezett származékai, amelyek oldhatósága > 50% (w/V) vizes oldatokban és oldódik alkoholok vizes oldataiban. A HP- -CD acyclovirba való bevonása növelte az acyclovir oldhatóságát, ami átlagosan 4,4-szerese volt az eredeti oldhatóságnak, és megoldotta az acyclovir rossz vízoldhatóságának és rossz orális felszívódási hatásának problémáját. Az acyclovir inklúziós vegyületeként a HP- -CD-t választottuk, az előállítási folyamat egyszerű, a minőség-ellenőrzési módszer megbízható, a preparátum stabilitása jó, a szemészet klinikai igényeit kielégítette. A HP- -CD egy amorf fehér por, fény-, lúg- és hőálló, 80 fokos és 4 500xl fénynek 10 napig ellenáll, könnyen felszívja a nedvességet magas páratartalom mellett (92,5% páratartalom). ), instabil erős savakkal szemben.
A hidroxipropil-- -ciklodextrin könnyen oldódik vízben, és az oldhatóság szobahőmérsékleten nagyobb, mint 50% (m/V), sőt akár 75% (m/V) vagy még több is. És oldódik alkoholos vizes oldatban.
A -CD-vel összehasonlítva a HP- -CD a következő jellemzőkkel rendelkezik:
HP- -CDalacsonyabb vesetoxicitású, parenterálisan alkalmazható, és az adagolás módja jobb, mint a -CD;
HP- -CDgyomorsav és -amiláz nem hidrolizálja, a biológiai anyagcserében alig vesz részt, és nem is halmozódik fel;
HP- -CDés a gyógyszerképző komplex elősegítheti a gyógyszer felszabadulását, a -CD és a gyógyszerképző komplex pedig lassíthatja a gyógyszer felszabadulását;
HP- -CDalacsony felületi aktivitású, alapvetően nem hemolitikus és irritáló hatású, a -CD pedig hemolitikus hatású, és a parenterális adagolásnak is van bizonyos stimuláló hatása.
