Ciklodextrin származékokszubsztituenseket visz be a természetes forrásból származó ciklodextrinekbe, hogy megszakítsa a hidrogénkötéseket a ciklodextrin molekulákon belül, és megváltoztassa annak fizikai és kémiai tulajdonságait, hogy szelektíven befogadhassa a különböző vendégmolekulákat. Az elmúlt évek legfontosabb kutatásai a ciklodextrin molekulák molekulaszerkezetének módosítása.-CD.Sokféle -CD-származék létezik, beleértve a metilező- vagy alkilezőszármazékokat, a hidroxi-alkilezési származékokat, az elágazó láncú származékokat, a szulfonil-alkilezési származékokat és így tovább.
Gyakran bevezetik azokat a csoportokat, amelyek növelhetik a ciklodextrin oldhatóságát: metil-, hidroxi-propil-, hidroxi-etil-, glükozil-, szulfobutil-, stb. Ezeknek a csoportoknak a -CD-be való bevitele után a -CD vízoldhatósága jelentősen javult, és a vízoldható ciklodextrin származékok A -CD és a 2G{5}}CD (25 fok) oldhatósága 970, illetve 1400 g/l volt, ami magasabb, mint a -CD-é. A hidroxipropil- -CD oldhatósága (HP- -CD) is nagyobb volt, mint 600g/l. A vízoldható ciklodextrin származékok zárványanyagai javíthatják az oldhatatlan gyógyszerek oldhatóságát, elősegíthetik a gyógyszerek felszívódását, csökkenthetik a hemolitikus aktivitást, és injekcióhoz is felhasználhatók. Közöttük,HP- -CD bekerült az Egyesült Államok Gyógyszerkönyvébe az injekciók segédanyagaként. A dimetil- -CD (DM- -CD) vízben és szerves oldószerekben oldódik. Vízben való oldhatósága (25 fok) 26-szorosa a -CD-nek, és etanolban való oldhatósága 15-szöröse a -CD-nek. A DM- -CD derítő oldata melegítés hatására kicsapódik, majd hűtéskor feloldódik. Az intermolekuláris A -CD hidrogénkötése a fő oka kis vízoldhatóságának és nefrotoxicitásának. A DM- -CD injekciója azonban továbbra is hepatorenális toxicitást okoz. A -CD LD50 értéke az akut toxicitási tesztben egereken 450 mg/kg, míg a DM- -CD LD50 értéke 200 mg/kg, és az irritáció is nagy volt, így nem használható injekcióra vagy nyálkahártyán történő beadásra. .
Hidrofób ciklodextrin-származékok állíthatók elő a hidroxilcsoport H-jének helyettesítésével.-CDetilcsoporttal rendelkező molekula. A vízben való oldhatóság csökken. Minél nagyobb a szubsztitúció foka, annál kisebb a termék oldhatósága.Az etil- -CD vízben gyengén oldódik, és vízoldható gyógyszerek zárványanyagaként használható a vízben oldódó gyógyszerek oldhatóságának csökkentésére, ill. hogy rendelkezzenek a lassú kibocsátású tulajdonsággal.
Ezenkívül a ciklodextrin típusa eltérő hatással lesz a gyógyszer tulajdonságaira.Például a maltit-CDkésleltetheti az inzulin aggregációját az oldatban, míg a kén{0}}CD felgyorsíthatja az inzulin aggregációját. A szulfobutil-éter- -CD (SBE- -CD) változása az inzulin termodinamikai tulajdonságaiban a butil-szubsztitúció mértékétől függ. Az alacsony szubsztitúciós szint lassítja az inzulin aggregációját, míg a nagy szubsztitúció gyorsítja az inzulin aggregációját.
