May 24, 2024 Hagyjon üzenetet

Hidroxipropil-béta-ciklodextrin zárványkomplex: a glicirrizin fokozott oldhatósági profilja és gyulladáscsökkentő hatása.

Hidroxipropil-béta-ciklodextrinnem mérgező oldódást elősegítő anyagok. A gyógyszerek oldhatósága lineárisan növekszik a 2-hidroxipropil-b-ciklodextrin vizes pufferben való koncentrációjával. A gyógyszer/ciklodextrin komplexek képződése gyorsan reverzibilis reakció, és a komplexek mind oldatban, mind kristályos állapotban léteznek. Számos ilyen komplex oldatát liofilizálhatjuk, így szabadon oldódó porokat kapunk, amelyeket tablettákká préselhetünk. A biológiai hatásokat csak kis mértékben befolyásolja a ciklodextrin komplexképződés. A szérummal kiegészített tápközegben a sejtek akár 1-2%-ban is szaporíthatók. Szérummentes tápközegben a 0.5-1%-os koncentráció elfogadható. A hidroxipropil-b-ciklodextrinről azt találták, hogy nem toxikus egerekben és nyulakban. A 2-hidroxipropil-g-ciklodextrin 8 glükózegységével valamivel nagyobb üreggel rendelkezik, és nagyobb szubsztrátokat képes befogadni, mint a béta forma. A ciklodextrinek alkalmazása receptorkötési vizsgálatokban nem javasolt.

Annak ellenére, hogy számos terápiás előnye van, a glicirrhizint (GL) kevéssé alkalmazzák kereskedelmi forgalomban gyenge vízoldhatósága miatt. Ebben a tanulmányban egyesítettük az előnyeithidroxipropil-ciklodextrin (HP-CD)szupramolekuláris zárványkomplexek és elektrofonású nanoszálak a GL oldhatóságának és terápiás potenciáljának javítására. GL-t és HP-CD-t tartalmazó molekuláris zárványkomplexet állítottunk elő liofilizálással 1:2 mólarányban. A hialuronsav (HA) nanoszálakba GL és hidroxipropil-ciklodextrin zárványkomplexeket is beépítettek. Az elkészített NF fizikai, kémiai, termikus és gyógyszerészeti tulajdonságait elemezték. Ezenkívül a karragenánnal kiváltott hátsó mancs ödéma és a makrofág sejtvonalak patkánymodelljét alkalmaztuk a GL-HP-CD NF gyulladásgátló aktivitásának értékelésére. A DSC és XRD elemzések egyértelműen kimutatták a GL amorf állapotát nanoszálakban. A tiszta GL-hez képest a GL-HP-CD NF jobb felszabadulást (46,6 ± 2,16% 5 perc alatt) és kioldódási profilt (vízben való oldhatóság 6 s-nál kisebb vagy azzal egyenlő) mutatott. A fázisoldhatósági eredmények a GL oldhatóságának négyszeres növekedését mutattákGL-HP- CDNF. A sejtvonalakon végzett in vitro kísérletek azt mutatták, hogy az olyan gyulladásos markerek, mint az IL{{0}}, a TNF- és az IL-6 szignifikánsan alacsonyabbak voltak a GL-HP-CD NF-ben a tiszta GL-hez képest (p < { {7}},01 és p < 0,05). Az in vivo eredmények szerint az elkészített nanoszál jobb gyulladásgátló hatást mutat, mint a tiszta GL (63,4%-os gátlás vs 53,7%-os gátlás). Az itt bemutatott eredmények arra utalnak, hogy a GL-HP-CD NF hasznos stratégiaként szolgálhat a GL terápiás hatásainak javítására.

news-700-700

A szálláslekérdezés elküldése

Haza

Telefon

E-mailben

Vizsgálat