Nátrium-szulfobutil-béta-ciklodextrin(Captisol kereskedelmi név) egy anionos, vízben jól oldódó -CD származék, amelyet a Cydex Corporation sikeresen fejlesztett ki az Egyesült Államokban az 1990-es években. Jól be tudja építeni a gyógyszermolekulákat, így nem kovalens komplexeket képez, ezáltal javítja a gyógyszerek stabilitását, vízoldhatóságát és biztonságát, csökkenti a nefrotoxicitást, enyhíti a gyógyszer hemolízisét, szabályozza a gyógyszer felszabadulási sebességét és elfedi a rossz szagokat. A -CD-vel összehasonlítva jobb vízoldhatósága, kisebb a hemolízise és alacsony a nefrotoxicitása. Ez egy új típusú gyógyszerészeti segédanyag, nagyon széles körű alkalmazási lehetőségekkel.
Szulfonbutil- -ciklodextrin A szulfonbutil- -ciklodextrin-nátrium a -ciklodextrin és az 1,4-bután-szulton szubsztitúció terméke. A szubsztitúciós reakció a -CD glükózegység 2, 3 és 6 szén-hidroxil-helyzetében mehet végbe. Mivel a -CD 7 piranóz glükózból áll, amelyeket -(1, 4) glikozidkötések kapcsolnak össze, 21 hely van, ahol szubsztitúciós reakciók léphetnek fel. Elméletileg 21 szubsztitúciós fokú -ciklodextrin származékot kaphatunk (7 primer hidroxilcsoport, 6-OH, 14 szekunder hidroxilcsoport 2, 3-OH). A sztérikus akadályok és a reakciókörülmények korlátai miatt azonban a szubsztitúció mértéke általában nem haladja meg a 10%-ot. Ezért az ezzel a reakcióval kapott termék nagyon összetett keverék.
Termék alkalmazása
1. Alkalmazás injekciókban
1-1. Funkció: Oldószer, stabilizátor, javítja a rosszul oldódó gyógyszerek oldhatóságát és stabilitását, és rosszul oldódó gyógyszereket fejleszt injekciókká.
1-2. Példa: Használjon szulfobutil-béta-ciklodextrin-nátriumot a 112859-71-9 fluaszteron, docetaxel, vorikonazol, ibuprofen és indometacin oldhatóságának javítására; használjon szulfobutil-béta-ciklodextrin-nátriumot a karmusztin stabilitásának javítására;
2. Alkalmazás szájon át szedhető készítményekben
2-1. Funkció: Oldószer, stabilizátor, javítja a rosszul oldódó gyógyszerek biológiai hozzáférhetőségét.
2-2. Példa: Használjon szulfobutil-béta-ciklodextrin-nátriumot a flunarizin, danazol, prednizolon és prasugrel biohasznosulásának javítására.
3. Alkalmazás szemészeti készítményekben
3-1. Funkció: Oldószer, stabilizátor, csökkenti a gyógyszerirritációt.
3-2. Példa: A szulfobutil-béta-ciklodextrin-nátrium használata a pilokarpin, a dipivoxil, a balofloxacin és a ganciklovir irritációjának és stabilitásának javítására
4. Alkalmazás nazális készítményekben
4-1. Funkció: Növeli az orrnyálkahártya permeabilitását, javítja a gyógyszerek oldhatóságát és stabilitását, valamint javítja a gyógyszerek anyagcsere sebességét a beadás célhelyén.
4-2. Példa: Szulfobutil-béta-ciklodextrin-nátrium használata a midazolin oldhatóságának és stabilitásának javítására.
5. Kenőcs
5-1. Funkció: Javítja a gyógyszerek oldhatóságát és stabilitását.
5-2. Példa: Szulfobutil-béta-ciklodextrin-nátrium alkalmazása a nimesulid oldhatóságának és stabilitásának javítására.
